|
Tacrolimus je imunosupresivum používané při transplantaci solidních orgánů, kostní dřeně, Langerhansových ostrůvků, jako
záchranná terapie při epizodách akutní rejekce a při terapii autoimunitních chorob. Je rozpustný v tucích, v krvi se
váže na vazebné proteiny (FKBP). Řadí se k inhibitorům kalcineurinu, postihuje především celulární imunitní odpověď
organismu. Tacrolimus je z velké části metabolizován v játrech, také ve střevní stěně, méně než 1 % odchází z těla močí
v nezměněném stavu. Poločas eleminiace je podle souhrnu údajů o přípravku 43 h u zdravých osob, po transplantaci ledvin
15,6 h, po transplantaci jater 12,4 h. Na metabolismu se podílí primárně cytochrom P450-3A, může docházet k lékovým
interakcím na mnoha úrovních.
|